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天然来源减肥用脂肪酶抑制剂的研究进展
作者: 来源: 2014-04-30

  摘要:脂肪酶抑制剂是药物治疗肥胖的有效途径之一。综述了天然来源的脂肪酶抑制剂的研究进展,包括结构和作用机理。

  关键词:脂肪酶抑制剂;肥胖;结构;综述

  如何合理有效地解决肥胖给人类健康带来的影响是医药界面临的重要研究课题。肥胖发生的原因是多方面的,如遗传因素、环境因素、饮食习惯等,其中高脂饮食是导致肥胖的重要原因。近年来,药物治疗是治疗肥胖症的有效手段之一,通过减少脂肪吸收达到治疗目的[1]。胰和胃脂肪酶是肠道中脂肪消化吸收所必需的。食物中的脂肪被水解为单酰甘油和游离脂肪酸后,在肠道被吸收,然后在体内重新合成脂肪,造成脂肪堆积,最终可导致肥胖[2]。应用脂肪酶抑制剂可有效抑制肠道中脂肪酶对脂肪的分解催化作用,达到减少脂肪吸收、控制和治疗肥胖的目的。因而开发和应用有效的脂肪酶抑制剂受到人们的关注。

  脂肪酶抑制剂的来源主要有化学合成、天然植物提取物和微生物代谢产物等。化学合成的有机磷化合物对脂肪酶有明显的抑制作用[3],但这类脂肪酶抑制剂主要用于研究脂肪酶催化反应机理。目前用于治疗肥胖的脂肪酶抑制剂主要来源于植物提取物和微生物发酵产物。从植物中提取抑制脂肪酶活性成分的报道较多,如水皂角中的黄烷二聚物等[4;]微生物发酵方法生产的减肥用脂肪酶抑制剂,已有产品上市。最成功的例子是瑞士罗氏公司于1987年从Streptomyces toxytricini中找到的有效脂肪酶抑制剂lipstatin[5],其氢化后的产物orlistat性质更稳定,活性更强,是市售药品Xenical的主要成分。本研究主要综述了微生物和植物来源脂肪酶抑制剂的研究进展。


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